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赖氨匹林 (lysine - aspirin) 是阿司匹林和赖氨酸的复盐,能抑制环氧合酶,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用。用于不适用于口服给药的发热和疼痛的治疗。
阿司匹林在胃酸作用下易水解生成水杨酸,刺激胃肠壁,产生胃部不适、恶心、呕吐等副作用 ,长期用药因抑制胃肠粘膜前列腺素和蛋白质的生物合成,损伤胃肠粘膜,导致出血、溃疡甚至穿孔,严重的还危及生命。为此,国外于20世纪70年代推出赖氨匹林,用于肌肉注射和静脉注射等非胃肠道给药,避免了严重的胃肠副作用。
赖氨匹林在体内水解生成阿司匹林和人体必须氨基酸赖氨酸,阿司匹林则进一步水解生成水杨酸,因而赖氨匹林和阿司匹林的作用机制是一样的,前者相当于后者的前体,不过赖氨匹林含赖氨酸可以保护因高热受损的细胞功能。静脉/注射赖氨匹林后,起效快,血药浓度高,约为口服的1.8倍,并立即代谢为水杨酸,其浓度迅速上升。肌内注射本品后,有效血药浓度可维持 36-120 分钟。
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